C8H15N7O2S3	MW 337.45

La famotidina è un composto cristallino da bianco a giallo pallido che è facilmente solubile in acido acetico glaciale, scarsamente solubile in metanolo, molto scarsamente solubile in acqua e praticamente insolubile in etanolo.

L’iniezione di famotidina viene fornita come soluzione concentrata sterile per iniezione endovenosa. Ogni ml di soluzione monodose contiene 10 mg di famotidina e i seguenti eccipienti: acido L-aspartico 4 mg, mannitolo 20 mg e acqua per preparazioni iniettabili q.b. 1 ml. La soluzione multidose contiene anche alcool benzilico allo 0,9% come conservante.

FARMACOLOGIA CLINICA NEGLI ADULTI

Effetti gastrointestinali

La famotidina è un inibitore competitivo dei recettori H2 dell’istamina. La principale attività farmacologica clinicamente importante della famotidina è l’inibizione della secrezione gastrica. Sia la concentrazione acida che il volume della secrezione gastrica sono soppressi dalla famotidina, mentre i cambiamenti nella secrezione di pepsina sono proporzionali alla produzione di volume. iniezione di famotidina

In soggetti normali e ipersecretori, la famotidina ha inibito la secrezione gastrica basale e notturna, così come la secrezione stimolata dal cibo e dalla pentagastrina. Dopo somministrazione orale, l’effetto antisecretorio si è verificato entro un’ora; l’effetto massimo era dose-dipendente e si verificava entro una o tre ore. La durata dell’inibizione della secrezione con dosi di 20 e 40 mg è stata di 10-12 ore.

Dopo somministrazione endovenosa, l’effetto massimo è stato raggiunto entro 30 minuti. Singole dosi endovenose di 10 e 20 mg hanno inibito la secrezione notturna per periodi da 10 a 12 ore. La dose di 20 mg è stata associata alla durata d’azione più lunga nella maggior parte dei soggetti. iniezione di famotidina

Singole dosi orali serali di 20 e 40 mg hanno inibito la secrezione acida basale e notturna in tutti i soggetti; la secrezione acida gastrica notturna media è stata inibita rispettivamente dell’86% e del 94% per un periodo di almeno 10 ore. Le stesse dosi mattutine sopprimevano la secrezione acida stimolata dal cibo in tutti i soggetti. La soppressione media è stata del 76% e dell’84% da 3 a 5 ore dopo la somministrazione e del 25% e 30% da 8 a 10 ore dopo la somministrazione. Tuttavia, in alcuni soggetti che hanno ricevuto la dose da 20 mg, l’effetto antisecretorio è svanito entro 6-8 ore. Non vi è stato alcun effetto cumulativo con somministrazioni ripetute. Il pH intragastrico notturno è stato aumentato a valori medi di 5,0 e 6,4 con dosi serali di 20 e 40 mg di famotidina. Quando la famotidina è stata somministrata dopo colazione, il pH digestivo interno basale diurno è salito a circa 5 a 3 e 8 ore dopo 20 o 40 mg di famotidina.

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Negli studi di farmacologia clinica non sono stati osservati effetti sistemici della famotidina sul sistema nervoso centrale, cardiovascolare, respiratorio o endocrino. Inoltre, non sono stati riscontrati effetti anti-androgeni (vedi EFFETTI COLLATERALI). I livelli sierici di ormoni tra cui prolattina, cortisolo, tiroxina (T4) e testosterone non sono stati alterati dopo il trattamento con famotidina. iniezione di famotidina

farmacocinetica. iniezione di famotidina

La famotidina somministrata per via orale viene assorbita in modo incompleto e la sua biodisponibilità è compresa tra il 40 e il 45%. La famotidina subisce un metabolismo di primo passaggio minimo. Dopo somministrazione orale, i livelli plasmatici massimi si raggiungono dopo 1-3 ore. I livelli plasmatici dopo dosi multiple sono simili a quelli dopo dosi singole. Il 15-20% della famotidina plasmatica è legata alle proteine. La famotidina ha un’emivita di eliminazione da 2,5 a 3,5 ore. La famotidina viene escreta per via renale (dal 65 al 70%) e metabolica (dal 30 al 35%). La clearance renale è compresa tra 250 e 450 ml/min, indicando una certa escrezione tubulare. Il 25-30% di una dose orale e il 65-70% di una dose endovenosa vengono recuperati nelle urine come composti immodificati. L’unico metabolita identificato nell’uomo è l’S-ossido. iniezione di famotidina

Esiste una stretta relazione tra i valori di clearance della creatinina e l’emivita di eliminazione della famotidina. Nei pazienti con grave insufficienza renale, i. H. clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min, l’emivita di eliminazione della famotidina può superare le 20 ore e possono essere necessari aggiustamenti della dose o intervalli di somministrazione in caso di insufficienza renale moderata e grave (vedere Precauzioni, dosaggio). , E AMMINISTRAZIONE). Acquista l’iniezione di famotidina

Non ci sono cambiamenti clinicamente significativi correlati all’età nella farmacocinetica della famotidina nei pazienti anziani.

Tuttavia, nei pazienti anziani con funzionalità renale compromessa, la clearance del farmaco può essere ridotta (vedere PRECAUZIONI, Uso geriatrico).

Studi cliniciiniezione di famotidina

La maggior parte dell’esperienza della sperimentazione clinica è stata correlata alla somministrazione orale di compresse di famotidina e viene fornita qui per riferimento.

ulcera duodenale

La famotidina orale è stata confrontata con il placebo in uno studio multicentrico in doppio cieco condotto negli Stati Uniti in pazienti ambulatoriali con ulcere duodenali confermate per via endoscopica. Come mostrato nella Tabella 1, il 70% di quelli trattati con famotidina 40 mg h.s. sono stati guariti entro la settimana 4. iniezione di famotidina